Domrid 10mg comp.

DOMRID®
comprimate filmate

DENUMIREA COMERCIALĂ
Domrid®

DCI-ul substanţei active
Domperidonum

COMPOZIŢIA
1 comprimat filmat conţine:
substanţă activă: maleat de domperidonă echivalent cu domperidonă – 10 mg;
excipienţi: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu;
filmul: Opadry II31G58920 alb (hipromeloză, lactoză monohidrat, dioxid de titan (E171), polietilenglicol, talc).

FORMA FARMACEUTICĂ
Comprimate filmate

DESCRIEREA MEDICAMENTULUI
Comprimate rotunde, biconvexe, acoperite cu film de culoare albă.

GRUPA FARMACOTERAPEUTICĂ şi codul АТС
Medicamente pentru dereglările funcționale ale tractului gastrointestinal. Propulsive, А03FА03.

PROPRIETĂŢILE FARMACOLOGICE
Proprietăţi farmacodinamice
Domperidona este un antagonist dopaminergic, cu proprietăţi antiemetice. Practic nu traversează bariera hematoencefalică. Administrarea domperidonei este însoţită rar de efecte adverse extrapiramidale, mai ales la maturi, dar stimulează eliberarea prolactinei din hipofiză. Proprietăţile antiemetice sunt bazate pe combinarea dintre
acţiunea periferică (gastrokinetică) şi antagonismul faţă de receptorii dopaminei situaţi în zona trigger ai hemoreceptorilor, care se află în afara barierei hematoencefalice în partea posterioară (area postrema).

Studiile clinice la animale şi concentraţiile mici detectate la nivelul creierului indică un efect al domperidonei asupra receptorilor dopaminergici, predominant periferic.
Studiile la om au arătat că administrarea orală a domperidonei creşte presiunea la nivelul esofagului inferior, îmbunătăţeşte motilitatea antro-duodenală şi accelerează golirea gastrică. Domperidona nu are efect asupra secreţiei gastrice.

Proprietăţi farmacocinetice
Domperidona se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal după administrarea orală pe stomacul gol și concentraţiile plasmatice maxime sunt atinse peste 30-60 minute.
Biodisponibilitatea preparatului la administrare orală este mică (aproximativ 15%) datorită metabolismului intens în peretele intestinal și ficat.
Deşi, biodisponibilitatea domperidonei este crescută la subiecţii sănătoşi când este administrată după mese, pacienţii cu tulburări gastrointestinale trebuie să utilizeze domperidona cu 15-30 minute înainte de mese. Hipoaciditatea gastrică scade absorbţia domperidonei.

La administrarea orală după mese absorbția substanței active este încetinită.
Biodisponibilitatea la administrarea orală este scăzută de administrarea anterioară a cimetidinei şi bicarbonatului de sodiu.
Domperidona administrată oral nu pare să se acumuleze sau să inducă propria metabolizare; concentraţia plasmatică maximă de 21 ng/ml la 90 de minute după două săptămâni de administrarea orală a 30 mg domperidonă pe zi, a fost aproximativ aceeaşi cu cea de 18 ng/ml obţinută după administrarea primei doze

Legarea cu proteinele plasmatice variază între 91-93%.
Studiile de distribuţie a medicamentului marcat radioactiv efectuate la animale, au demonstrat o distribuţie largă la nivel tisular, dar concentraţii mici la nivelul creierului.
În studiile pe animale, s-a determinat că doar cantități mici de medicament penetrează bariera placentară.
Domperidona este metabolizată rapid şi în proporţie mare la nivel hepatic prin hidroxilare şi N-dezalchilare.

Eliminarea pe cale renală constituie 31% şi cu masele fecale 66% din doza orală.
Cantitatea de medicament eliminată sub formă nemodificată este mică (10% prin fecale şi aproximativ 1% prin urină). Timpul de înjumătăţire plasmatică după administrarea orală a unei doze unice este de 7-9 ore la voluntarii sănătoşi dar este prelungit la pacienţii cu insuficienţă renală severă.

INDICAŢII TERAPEUTICE
Ameliorarea simptomelor de disconfort epigastric și pirozis observate după mese cum sunt senzaţia de plenitudine gastrică, greață, balonare şi eructație.
Ameliorarea simptomelor de greaţă şi vomă care durează mai puțin de 48 ore.

DOZE ŞI MOD DE ADMINISTRARE
Pentru ameliorarea simptomelor de disconfort epigastric și pirozis, observate după mese
Adulți și copii cu vârsta de la 12 ani și greutatea corporală de cel puțin 35 kg: 1 comprimat (10 mg) de 3-4 ori pe zi. Doza zilnică maximă - 8 comprimate (80 mg).
Durata maximă a tratamentului – 2 săptămâni.
Pentru ameliorarea simptomelor de greață și vomă, care durează cel mult 48 de ore
Adulți și copii cu vârsta de 12 ani și cu greutatea corporală de cel puțin 35 kg: 1 comprimat (10 mg) de 3-4 ori pe zi. Durata maximă a tratamentului – 48 de ore.

REACŢII ADVERSE
Reacţiile adverse raportate sunt clasificate pe sisteme de organe, în funcţie de frecvenţă:
foarte frecvente (>1/10),
frecvente (>1/100, <1/10),
mai puţin frecvente(>1/1 000, <1/100),
rare (>1/10 000, <1/1 000),
foarte rare (<1/10 000), inclusiv cu frecvenţă necunoscută.

În cazul respectării recomandărilor privind dozajul și durata administrării, tratametul cu domperidonă, în general, este bine tolerat, iar reacțiile adverse apar rar.
Tulburări ale sistemului imunitar: reacţii anafilactice, incluzând anafilaxie, şoc anafilactic, edem angioneurotic, urticarie, reacții de hipersensibilitate.
Tulburări endocrine: creșterea concentrației plasmatice a prolactinei.
Tulburări psihice: nervozitate, iritabilitate, agitație, depresie, anxietate, scăderea sau absența libidoului.
Tulburări ale sistemului nervos: xerostomie, insomnie, amețeli, sete, convulsii, letargie, cefalee, somnolență, acatizie, tulburări extrapiramidale.
Tulburări cardiace: edeme, palpitații, tulburări de frecvență și ritm cardiac, prelungirea intervalului QT, aritmii ventriculare grave, moarte subită cardiacă.
Tulburări gastrointestinale: dereglări gastrointestinale, inclusiv dureri abdominal; regurgitație, modificări ale poftei de mâncare, greață, pirozis, constipație, crampe intestinale de scurtă durată, diaree.

Afecţiuni cutanate şi ale ţesutului subcutanat: mâncărime, erupții cutanate.
Tulburări musculo-scheletice şi ale ţesutului conjunctiv: durere în picioare, astenie.
Tulburări renale şi ale căilor urinare: retenție urinară, disurie, urinari frecvente.
Tulburări ale aparatului genital şi sânului: galactoree, ginecomastie, amenoree, mărirea sânilor, sensibilitate a sânilor, durere în piept, tulbură de alăptare, ciclu menstrual neregulat.
Investigaţii diagnostice: creșterea nivelului ALT, AST și colesterolului.
Deoarece hipofiza este în afara barierei hematoencefalice, domperidona poate determina o creștere a nivelului prolactinei. Aceasta poate duce la hiperprolactinemie efecte secundare neuroendocrine, cum ar fi galactoree, amenoree, ginecomastie.

Reacțiile adverse extrapiramidale sunt întâlnite exclusiv la adulți. Aceste reacții adverse dispar spontan și complet imediat după încetarea tratamentului.
Altele: conjunctivită, stomatită.

CONTRAINDICAŢII
Hipersensibilitate la substanța activă sau excipienți.
Tumoare hipofizară secretantă de prolactină (prolactinom).
Hemoragie gastrointestinală, obstrucție mecanică sau perforație a intestinului când stimularea motilității gastrice poate fi periculoasă.

Insuficiență hepatică și/sau renală moderată sau severă.
Administrare concomitentă a ketoconazolului, eritromicinei sau altor inhibitori puternici ai CYP3A4, medicamente care prelungesc intervalului QT, cum ar fi fluconazolul, voriconazol, claritromicină, amiodaronă, telitromicină.

SUPRADOZAJ
Simptome
Simptomele supradozajului pot fi agitație, stare de conștiență alterată, convulsii, dezorientare, somnolență și reacții extrapiramidale.

Tratamentul
Nu există antidot specific, dar în cazul unui supradozaj semnificativ este recomandat lavajul gastric, timp de o oră după administrarea unei supradoze și administrarea cărbunelui activat, precum și monitorizarea atentă a pacientului și utilizarea terapiei de susținere. Medicamentele anticolinergice, medicamentele utilizate pentru tratamentul bolii Parkinson pot fi eficiente în controlul reacțiilor extrapiramidale.

ATENŢIONĂRI ŞI PRECAUŢII SPECIALE DE UTILIZARE
Antiacidele și medicamente antisecretorii nu trebuie administrate concomitent cu Domrid® deoarece acestea reduc biodisponibilitate orală a domperidonei. La utilizarea concomitentă a acestor medicamente domperidona trebuie administrată înainte de mese, iar antiacidele sau medicamentele antisecretorii – după mese. Doza
recomandată nu trebuie depășită și durata terapiei recomandate de către medic nu trebuie depășită prin auto-medicație.
Pacienții la care simptomele de disconfort nu dispar după mese și care trebuie să administreze în mod constant domperidonă timp de ma cardiace organice severe, la administrarea concomitentă a medicamentelor care prelungesc intervalului QT și la pacienții cu insuficiență hepatică și/sau renală ușoară.

Trebuie luate în considerare următoarele informații cu privire la riscul de apariție a complicațiilor bolilor cardiovasculare cauzate de medicamentele care contin domperidonă:
• unele studii epidemiologice au arătat că domperidona poate fi asociată cu un risc crescut de aritmii ventriculare grave sau moarte cardiacă subită;
• riscul de aritmii ventriculare grave sau moarte cardiacă subită poate fi mai mare la pacienții cu vârsta peste 60 de ani sau la administrarea orală a medicamentului în doze mai mari de 30 mg pe zi;

Domperidona se administrează la adulți și copii în cele mai mici doze eficiente.
Dacă aveți intoleranță la unele categorii de glucide, discutați cu medicul dumneavoastră înainte de începerea terapiei, deoarece acest medicament conține lactoză.

Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare
Datele post-marketing privind utilizarea domperidonei la femeile însărcinate sunt limitate. Prin urmare, Domrid® trebuie utilizat în timpul sarcinii numai atunci când, conform recomandărilor medicului, beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Rezultatele studiilor au arătat că domperidona trece în laptele matern. Efectele asupra copilului nu se cunosc. Prin urmare, alăptarea trebuie întreruptă la femeile care administrează Domrid®.

Influenţa asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Având în vedere posibilele efecte adverse din partea sistemului nervos central, pacienții trebuie să fie prudenți atunci când conduc vehicule sau folosesc utilaje.

Administrarea la copii
Acest medicamentul poate fi administrat la copiii cu vârsta peste 12 ani și o greutate corporală de cel puțin 35 kg. La copii domperidona trebuie administrată în cea mai mică doză eficientă.

INTERACŢIUNI CU ALTE MEDICAMENTE ŞI ALTE TIPURI DE INTERACŢIUNI
Medicamentele anticolinergice pot neutraliza efectul domperidonei.
Biodisponibilitatea domperidonei este redusă atunci când este administrată după cimetidină sau hidrocarbonat de sodiu.
Antiacidele și medicamentele antisecretorii nu trebuie administrate concomitent cu Domrid®, deoarece acestea reduc biodisponibilitatea domperidonei după administrarea orală.

Principala cale de metabolizare a domperidonei are loc cu participarea izoenzimei CYP3A4 a citocromului P450, de aceea, la administrarea concomitentă a domperidonei și a medicamentelor care inhibă semnificativ această izoenzimă poate crește concentrația plasmatică a domperidonei. Exemple de inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 sunt următoarele medicamente: antifungice azolice (fluconazol, itraconazol, ketoconazol, voriconazol), antibioticele macrolide (claritromicină, eritromicină), inhibitori ai proteazelor (amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir, saquinavir), blocante ale canalelor de calciu (diltiazem, verapamil), amiodaronă, aprepitant, nefazodonă, telitromicină.

La administrarea concomitentă cu m-colinolitice și analgezice opioide se reduce influența domperidonei asupra activitații motorice de evacuare gastrică și intestinală.

Administrarea concomitentă cu ketoconazol, eritromicină sau alți inhibitori puternici ai CYP3A04 poate conduce la prelungirea intervalului QT.

La administrarea concomitentă a domperidonei a câte 10 mg de patru ori pe zi și
ketoconazolului a câte 200 mg de două ori pe zi a fost observată prelungirea intervalului QT cu 10-20 ms. Atât în timpul monoterapiei cu domperidonă cu doze uzuale cât și la administrarea zilnică a domperidonei în doză de 160 mg (ceea ce
reprezintă o doză de două ori mare decât doza zilnică maximă), schimbări clinic semnificative a intervalului QT nu au fost observate.

Administrarea concomitentă a domperidonei cu digoxină sau paracetamol nu este afectat nivelul acestor medicamente în sânge.
Domrid®, de asemenea, poate fi uilizat în combinație cu medicamentele neuroleptice, acțiunea cărora nu o potențează; agoniști ai receptorilor dopaminergici (bromocriptină, L-dopa), ale căror efecte adverse periferice, cum ar fi indigestie,
greață, vomă le inhibă fără a altera proprietățile terapeutice de bază.

PREZENTARE, AMBALAJ
Comprimate filmate 10 mg. Câte 10 comprimate în blister. Câte 1 sau 3 blistere împreună cu instrucţiunea pentru administrare plasate în cutie de carton.

PĂSTRARE
A se păstra în ambalajul original la temperatura sub 25°С.
A nu se lăsa la îndemîna şi vederea copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
4 ani.
A nu se utiliza după data de expirare indicată pe ambalaj.

STATUTUL LEGAL
Fără prescripţie medicală.

DATA ULTIMEI REVIZUIRI A TEXTULUI
Aprilie 2015

DEŢINĂTORUL CERTIFICATULUI DE ÎNREGISTRARE
„Kusum Pharm” SRL
str. Skryabin 54, or. Sumî 40020, Ucraina

NUMELE ŞI ADRESA PRODUCĂTORULUI
„Kusum Pharm” SRL
str. Skryabin 54, or. Sumî 40020, Ucraina

La apariţia oricărei reacţii adverse informaţi secţia de farmacovigilenţă a
Agenţiei Medicamentului şi Dispozitivelor Medicale (tel.: 0 22 88 43 38)