METOPROLOL
Compozitie:
Un comprimat contine: tartrat de metoprolol 25 mg excipienti; celuloza microcristalina, lactoza monohidrat,
amidonglicolat de sodiu, povidona K 30, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu.
Indicatii terapeutice:
-Hipertensiune arteriala.
- Angina pectorala.
-Tulburari de ritm (tahiaritmii, extrasistolii), in special supraventriculare.
-Tratamentul infarctului miocardic.
Contraindicatii:
- Hipersensibilitate la tartralul de metoprolol sau la oricare din excipientii produsului.
- Astm bronsic si bronhopneumopatie obstructiva cronica severa.
- Insuficienta cardiaca necontrolata prin tratament.
- Soc cardiogen.
- Bloc AV de gradul II- III.
- Bradicardie (< 40-50 batai/minut).
- Angor Prinzmetal (in forma pura si in monoterapie).
- Simdrom sinusal.
- Feocromocitom netratat.
- Insuficienta circulatorie periferica severa, fenomene Raynaud.
- Hipotensiune.
- Antecedente de reactie anafilactica.
- Tratament concomitent cu floctafeina si sultoprid.
Precautii:
In angina pectorala, tratamentul nu poate fi intrerupt brusc, deoarece pot surveni tulburari de ritm, infarct miocardic sau moarte subita. intreruperea tratamentului se va face treptat, reducand dozele pe parcursul a 1-2
saptamani. In unele cazuri, tratamentul de lunga durata cu beta-blocante poate duce la aparitia insuficientei cardiace. La primele semne de insuficienta cardiaca, pacientii vor fi digitalizati si/sau li se vor administra diuretice.
Daca insuficienta cardiaca persista, tratamentul cu beta blocarile va fi intrerupt, in cazul reducerii frecventei cardiace sub 50-55 batai/minut in repaus, sau a scaderii tensiunii arteriale sistolice sub 90 mm Hg, tratamentul cu metoprolol trebuie intrerupt, sau dozele de metoprolol trebuiesc ajustate.
Interactiuni:
Tartratul de metoprolol potenteaza efectul hipertensiv al altor antihipertensive. Bolnavii tratati concomitent cu simpatolitice, alte beta-blocante sau inhibitori MAO vor fi atent supravegheati. Daca se impune tratamentul cu clonidina. cu cateva zile inainte de inceperea acestui tratament, se va opri terapia cu beta-blocant. Nitroglicerina poate accentua efectul hipotensiv al tartratului de metoprolol.
Asocierea cu antagonistii canalelor de calciu si/sau agentii antiaritmici potenteaza efectele cronotrop si inotrop negative ale metoprolului. La diabeticii sub tratament cu metoprolol, se va reajusta doza de hipoglicemiant si se va monitoriza glicemia. Tratamentul concomitent cu indometacin poate micsora efectul hipotensiv al tartratului de metoprolol. Concentratia plasmatica a tartratului de metoprolol este micsorata de rifampicina si crescuta de cimetidina. Tartratul de metoprolol poate reduce clearance-ul altor medicamente (ex. Lidocaina). Anestezicele inhalatorii pol avea efect cardiodepresiv la bolnavii sub tratament cu beta-blocante. Se recomanda prudenta in cazul medicamentelor care pot determina bradicardie. Interactiunile medicamentoase in cazul administrarii metoprolol comprimate pot fi clasificate astfel:
Interactiuni contraindicate:
- floctafenina;
- sultoprid.
Interactiuni nerecomandate:
- amiodarona.
-antagonisti de calciu.
Interactiuni care necesita precautii de utilizare:
- anestezice volatile halogenate;
- medicamente care pot determina aparitia torsadei varfurilor (cu exceptia sultopridului);
- propafenona,
- baclofen;
- insulina, sulfamide hipoglicemiante;
- anticolinesterazice;
- antihipertensive centrale;
- topice gastro-intestinale.
Interactiuni de luat in considerare:
- AINS;
- Antagonisti de calciu (dihidropiridine):
- antidepresive imipraminice, neuroleptice;
- meflochin;
- dipiridamole;
- alfablocante utilizate in urologie;
-fenobarbital, rifampicina;
- amifostina.
Atentionari speciale
Se va administra cu prudenta bolnavilor cu insuficienta cardiaca controlata prin tratament. Se va evita consumul de alcool pe perioada tratamentului. Datorita selectivitatii sale relative pentru receptorii β1, metoprololul poate fi utilizat (initial in doza mica) la bolnavii cu bronhospasm, care nu raspund la alt agent hipotensor. In aceste cazuri va fi administrat concomitent si un medicament beta-mimet ic si este recomandata efectuarea testelor functionale respiratorii.
Metoprolol 25 mg comprimate se va administra cu prudenta la diabetici si la bolnavii cu hipertiroidism.
De asemenea, se recomanda prudenta in cazul pacientilor cu bloc atrioventricular de grad I, angor Printzmctal, tulburari circulatorii periferice, feocromocitom tratat medicamentos, varstnici, psoriazis, predispusi la reactii alergice sau in cazul pacientilor care primesc anestezic generala. La pacientii cu insuficienta renala nu este necesara ajustarea dozelor. La pacientii cu insuficienta hepatica se recomanda reducerea dozelor (monitorizand frecventa cardiaca). Nu se recomanda folosirea la copii, deoarece la aceasta grupa de varsta nu exista experienta cu privire la siguranta si eficienta tratamenitilui. Deoarece produsul contine lactoza, administrarea nu este recomandata la pacientii cu intoleranta creditara la ga lactoza, deficienta de lactaza Lapp sau malabsorbatie de glucoza-galacloza. Produsul poate determina o reactie pozitiva in cazul testelor de control antidoping, la sportivi.
Sarcina si alaptarea
Sarcina
Metoprolol va fi utilizat in timpul sarcinii doar daca este absolut necesar.
Alaptarea
Deoarece taitratul de metoprolol se regaseste in laptele matern, in cazul tratamentului cu mctoproiol la mamele care alapteaza, se va intrerupe alaptarea sau administrarea beta-blocanlului. Au fost descrise cazuri de hipoglicemie sau bradicardic la sugar, in cazul administrarii ta mama a unor beta-blocante cu afinitate mica fata de proteinele plasmatice.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
Metoprololul tartrat poate afecta capacitatea de a conduce vehicule si de a folosi utilaje.
Doze si mod de administrare
Adulti
- Tratamentul hipertensiunii ia adulti:
initial doza zilnica recomandata este de 100 mg mctoproiol, administrat in
doua prize. Doza zilnica recomandata poate fi crescuta cu 100 mg mctoproiol dupa fiecare saptamana de tratament pana cand este atins efectul dorit. Doza maxima nu trebuie sa depaseasca 200 mg metoprolol de doua ori pe zi.
- Tratamentul aritmiiior trebuie inceput cu doze de 50 mg mctoproiol administrate de doua ori pe zi. In epic mai multe cazuri o doza zilnica de 200 mg metoproiol este suficienta, in profilaxia anginei pectorale se administreaza 50' 100 mg tartrat de metoprolol de doua ori pe zi. Aceasta doza poate fi crescuta pana la doza maxima de 100 mg tartrat de metoprolol de doua ori pe zi. -In profilaxia secundara a IMA (infarct miocardic acut) doza recomandata in mod obisnuit este de 50-100 mg metoprolol de doua ori pe zi. -La varstnici dozele trebuie ajuslate individual.
- In insuficienta hepatica severa doza trebuie redusa corespunzator cu gradul alterarilor metabolice.
Copii:
Datorita lipsei experientei clinice, administrarea metoprololului la copii nu este recomandata.
Reactii adverse
- Sistem nervos:
oboseala, astenic, ameteala, cefalce, rareori parestezii, crampe musculare.
- Psihice:
rareori depresie, scaderea atentiei, somnolenta sau insomnie, cosmaruri, in cazuri izolate tulburari de
personalitate, halucinatii.
- Sistem cardiovascular:
bradicardic, incetinirea conducerii atrioventriculare sau cresterea gradului unui bloc atriovcntricular existent, aritmii, hipotensiune, mai rar insuficienta cardiaca, edeme, palpitatii, senzatie de raceala la nivelul extremitatilor, fenomen Raynaud, agravarea unei claudicatjj intermitente.
- Sistem digestiv:
ocazional greata si voma, dureri abdominale, rar diaree sau constipatic. In cazuri izolate uscaciunea gurii, tulburari ale functie